Thuốc Aromasin Exemestane 25mg giá bao nhiêu?
Thành
phần thuốc Aromasin
Exemestane 25mg
·
Một viên chứa Exemestane 25 mg
Dược
lực học
Aromasin
là tác nhân khử hoạt tính men aromatase không thuận nghịch, có khung steroid.
Về mặt cấu trúc hóa học có liên quan đến chất nền tự nhiên là androstenedione.
Ở phụ nữ sau khi mãn kinh, estrogen được tạo thành chủ yếu từ sự chuyển đổi
androgen nhờ men aromatase trong các mô ngoại vi.
Sự mất mát
estrogen qua việc ức chế men aromatase là một trị liệu chọn lọc có hiệu quả cho
trường hợp ung thư vú lệ thuộc hormon ở các phụ nữ sau mãn kinh. Aromasin tác
động bằng cách liên kết không thuận nghịch tại vị trí tác động của men nên gây
bất hoạt. Kiểu bất hoạt như vậy còn được gọi là ức chế tự sát.
Ở phụ nữ
sau mãn kinh, Aromasin làm giảm đáng kể nồng độ estrogen trong huyết thanh, bắt
đầu với liều 5 mg và đạt được sự giảm tối đa (> 90%) với liều 10-25 mg.
Ở phụ nữ
sau mãn kinh bị ung thư vú được điều trị với liều 25 mỗi ngày, nồng độ estrogen
trong huyết thanh giảm đến khoảng 98%.
Trong một
thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, được đánh giá như nhau và ngẫu nhiên, liều
Aromasin 25g mỗi ngày đã kéo dài thời gian sống, thời gian phát triển (time to
progression, TIP) và thời gian điều trị thất bại (time to treatment failure,
TIF) khác nhau không có ý nghĩa thống kê với trị liệu chuẩn bằng hormon là
megestrol acetat.
Aromasin
không có hoạt tính của progestogen và estrogen. Một tác động androgen yếu có
thể có là do dẫn xuất 17-hydro đã được ghi nhận chủ yếu khi dùng liều cao.
Trong các thử nghiệm dùng nhiều lần trong ngày, Aromasin không gây ảnh hưởng
lên quá trình sinh tổng hợp cortisol và aldosterone của tuyến thượng thận, được
đo trước và sau khi tiết ACTH. Kết quả này chứng minh tính chọn lọc của thuốc
đối với các men khác có liên quan đến con đường tổng hợp các hormon nhân
steroid.
Như vậy
không cần thiết phải thay thế glucocorticoid hay mineralocorticoid. Một sự gia
tăng nhẹ không lệ thuộc liều của LH và FSH đã được ghi nhận, thậm chí ở liều
thấp. Tuy nhiên, sự gia tăng này có thể là do kết quả tác động của tuyến yên do
thuốc làm giảm estrogen vì vậy sẽ kích thích tuyến yên tiết gonadotropin ở
những phụ nữ sau mãn kinh.
Dược
động học
Khả năng
hấp thu:
·
Sau khi
uống, Aromasin được hấp thu nhanh và nhiều mặc dù các dữ liệu trên động vật gợi
ý rằng sinh khả dụng có thể không hoàn toàn do quá trình chuyển hóa lần 1.
·
Ở liều duy
nhất 25 mg, uống sau khi ăn, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 18
ng/ml, đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống.
·
Thức ăn
làm gia tăng sự hấp thu, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn 40%
trong trường hợp uống thuốc khi đói.
Khả năng
phân bố:
·
Sau khi
đạt nồng độ đỉnh, hàm lượng Aromasin trong huyết tương giảm theo hàm số mũ với
thời gian bán hủy khoảng 24 giờ.
·
Aromasin
được phân bố rộng rải trong các mô thể hiện qua thể tích phân bố cao. Thuốc
liên kết với protein huyết tương khoảng 90% và phần liên kết không lệ thuộc vào
tổng nồng độ. Sự phân bố và chuyển hóa của thuốc trong các tế bào máu không
đáng kể.
Khả năng
chuyển hóa và bài tiết:
·
Không có
sự sai lệch đáng kề về dược động học theo liều dùng được ghi nhận ở những người
tình nguyện khỏe mạnh khi dùng đến liều uống 50 mg.
·
Nồng độ
thuốc trong huyết tương ở mức tương tự khi dùng liều duy nhất mỗi ngày 25 mg và
khi dùng liều trên trong nhiều ngày.
·
Sau khi
uống liều duy nhất Aromasin có đánh dấu phóng xạ, các chất chuyển hóa được đào
thải hoàn toàn trong vòng 1 tuần với tỷ lệ đào thải qua nước tiểu và phân tương
đương nhau.
·
Thuốc được
đào thải trong nước tiểu dưới 1% của liều dùng. Sự thanh thải Aromasin cao, chủ
yếu do sự chuyển hóa. Sự chuyển hóa qua quá trình oxy hóa nhóm methylen tại vị
trí số 6 nhờ isoenzym CYP 3A4 và/hay qua sự khử nhóm 17-keto bởi men khử hóa
aldoketoreductase.
·
Do đó,
nhiều chất chuyển hóa thứ cấp được tạo thành, mỗi chất ứng với lượng thuốc giới
hạn trong liều dùng. Các chất chuyển hóa hoặc không có tác động hoặc có tác
động ức chế men aromatase kém hơn exemestane.
Chỉ
định thuốc Aromasin
Điều trị
hỗ trợ đối với phụ nữ sau khi mãn kinh có thụ thể estrogen dương tính hoặc ung thư vú giai đoạn sớm chưa
biết nhằm giảm nguy cơ tái phát ung thư vú (lan rộng và khu trú) và ung thư vú
đối bên.
Điều trị
đầu tay (bước 1) trong ung thư vú tiến triển có thụ thể hormon (hormone
receptor) dương tính ở phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên hoặc do
các nguyên nhân khác gây ra.
Điều trị
bước 2 ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau khi mãn kinh theo sinh lý tự nhiên
hoặc phụ nữ mãn kinh sau khi điều trị bằng liệu pháp kháng estrogen đơn độc.
Điều trị
bước 3 ung thư vú tiến triển ở phụ nữ sau khi điều trị bằng liệu pháp hormon
phối hợp.
Chống
chỉ định thuốc Aromasin
Mẫn cảm với thành phần tá dược của thuốc
Phụ nữ mang thai và
đang cho con bú.
Liều
dùng thuốc Aromasin
Người lớn
và bệnh nhân lớn tuổi:
·
Liều
khuyến cáo là 1 viên Aromasin 25 mg/lần/ngày, uống sau khi ăn.
·
Nên điều
trị tiếp tục với Aromasin cho đến khi khối u không tiến triển.
·
Không cần
thiết phải điều chỉnh liều dùng đối với bệnh nhân suy chức năng gan, thận.
Trẻ em:
·
Thuốc
không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em.
Thận
Trọng khi sử dụng thuốc Aromasin
Không nên
được sử dụng ở phụ nữ tiền mãn kinh do hiệu quả và tính an toàn của thuốc chưa
được đánh giá ở nhóm bệnh nhân này.
Không được
sử dụng đồng thời với các thuốc có chứa estrogen do làm đảo ngược tác dụng dược
lý của Aromasin.
Có thể
được sử dụng đồng thời với các tác nhân gây ức chế CYP3A4 mà không cần phải
điều chỉnh liều dùng.
Bảo
quản thuốc Aromasin
Bảo quản ở
25 ° C (77 ° F)
Các loại
thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau vì vậy bạn cần đọc kỹ hướng
dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ.
Giữ thuốc
tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Không vứt
thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng
cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng.
Tham khảo
ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an
toàn.
Giá thuốc aromasin là bao nhiêu?
Thuốc aromasin 25mg Exemestane điều trị ung thư vú giá bao nhiêu? Vui lòng liên hệ nhà thuốc lan phương 0901771516 để được tư vấn
Không có nhận xét nào:
Đăng nhận xét