Thông
tin cơ bản về thuốc Afinitor 10mg Everolimus
· Tên thương hiệu: Afinitor
· Thành phần hoạt chất: Everolimus
· Hãng sản xuất: Novartis
· Hàm lượng: 10mg
· Dạng: Viên nén bao phim 10mg
· Đóng gói: 30 viên/ hộp
Tính
chất dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc
chống ung thư, thuốc chống ung thư khác, thuốc ức chế protein kinase, mã ATC:
L01XE10
Cơ chế hoạt động của thuốc Afinitor
Everolimus là một chất ức chế mTOR (mục tiêu động vật có vú của rapamycin) chọn lọc. mTOR là một serine-threonine kinase quan trọng, hoạt động của nó được biết là được điều chỉnh trong một số bệnh ung thư ở người. Everolimus liên kết với protein nội bào FKBP-12, tạo thành một phức hợp ức chế hoạt động mTOR phức hợp-1 (mTORC1).
Sự ức chế con đường truyền tín hiệu mTORC1 can thiệp vào quá trình dịch mã và tổng hợp protein bằng cách làm giảm hoạt động của S6 ribosome protein kinase (S6K1) và protein kéo dài eukaryote protein liên kết 4E (4EBP-1) điều hòa các protein liên quan đến chu trình tế bào đường phân. S6K1 được cho là phosphoryl hóa miền chức năng kích hoạt 1 của thụ thể estrogen, chịu trách nhiệm kích hoạt thụ thể độc lập với phối tử.
Everolimus làm giảm mức độ của yếu tố tăng trưởng nội
mô mạch máu (VEGF), làm tăng cường quá trình tạo mạch của khối u. Everolimus là
một chất ức chế mạnh mẽ sự tăng trưởng và tăng sinh của các tế bào khối u, tế
bào nội mô, nguyên bào sợi và tế bào cơ trơn liên quan đến mạch máu và đã được
chứng minh là làm giảm glycolysis trong khối u rắn trong ống nghiệm vivo .
Chỉ
định điều trị thuốc Afinitor
Ung thư vú dương tính với thụ thể hoóc môn
Afinitor được chỉ định để điều trị ung thư vú tiến
triển dương tính với thụ thể hoóc môn, HER2 / neu, kết hợp với exemestane, ở phụ
nữ sau mãn kinh không có bệnh nội tạng có triệu chứng sau khi tái phát hoặc tiến
triển sau khi dùng thuốc ức chế aromatase không steroid.
Các khối u thần kinh có nguồn gốc tụy
Afinitor được chỉ định để điều trị các khối u thần
kinh nội tiết không thể cắt bỏ hoặc di căn, phân biệt tốt hoặc vừa phải có nguồn
gốc tuyến tụy ở người lớn mắc bệnh tiến triển.
Các khối u thần kinh có nguồn gốc đường tiêu hóa hoặc
phổi
Afinitor được chỉ định để điều trị các khối u thần
kinh không chức năng không phân biệt hoặc di căn, biệt hóa (độ 1 hoặc độ 2) ở
người trưởng thành mắc bệnh đường tiêu hóa hoặc phổi ở người lớn mắc bệnh tiến
triển .
Ung thư biểu mô tế bào thận
Afinitor được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư
biểu mô tế bào thận tiến triển, bệnh đã tiến triển hoặc sau khi điều trị bằng
liệu pháp nhắm mục tiêu VEGF.
Chống
chỉ định thuốc Afinitor
Quá mẫn cảm với hoạt chất, với các dẫn xuất
rapamycin khác hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc
Hiệu quả lâm sàng và an toàn
Ung thư vú dương tính
với thụ thể hoóc môn
BOLERO-2 (nghiên cứu
CRAD001Y2301), một nghiên cứu ngẫu nhiên, mù đôi, đa trung tâm giai đoạn III
của Afinitor + exemestane so với giả dược + exemestane, được thực hiện ở phụ nữ
sau mãn kinh với ung thư vú dương tính với thụ thể estrogen, HER2 / neu. sau
điều trị trước với letrozole hoặc anastrozole. Ngẫu nhiên được phân tầng bằng
sự nhạy cảm được ghi nhận với liệu pháp hormon trước đó và bằng sự hiện diện
của di căn nội tạng. Nhạy cảm với liệu pháp hormon trước được xác định là (1)
lợi ích lâm sàng được ghi nhận (đáp ứng hoàn toàn [CR], đáp ứng một phần [PR],
bệnh ổn định ≥24 tuần) từ ít nhất một liệu pháp hormon trước đó trong cài đặt
nâng cao hoặc (2) tại ít nhất 24 tháng điều trị nội tiết tố bổ trợ trước khi
tái phát.
Điểm cuối chính của
nghiên cứu là tỷ lệ sống không tiến triển (PFS) được đánh giá bởi RECIST (Tiêu
chí đánh giá đáp ứng trong khối u rắn), dựa trên đánh giá của điều tra viên (X
quang địa phương). Các phân tích PFS hỗ trợ được dựa trên đánh giá X quang
trung tâm độc lập.
Các điểm cuối thứ cấp
bao gồm tỷ lệ sống sót chung (HĐH), tỷ lệ đáp ứng khách quan, tỷ lệ lợi ích lâm
sàng, an toàn, thay đổi chất lượng cuộc sống (QoL) và thời gian để ECOG PS
(tình trạng hiệu suất của Nhóm hợp tác ung thư phương Đông) suy giảm.
Tổng cộng có 724 bệnh
nhân được chọn ngẫu nhiên theo tỷ lệ 2: 1 với tổ hợp everolimus (10 mg mỗi
ngày) + exemestane (25 mg mỗi ngày) (n = 485) hoặc với giả dược + nhánh
exemestane (25 mg mỗi ngày) (n = 239 ). Tại thời điểm phân tích hệ điều hành
cuối cùng, thời gian điều trị trung bình của điều trị everolimus là 24,0 tuần
(trong khoảng 1,0-199,1 tuần). Thời gian điều trị exemestane trung bình dài hơn
ở nhóm everolimus + exemestane ở 29,5 tuần (1,0-199,1) so với 14,1 tuần
(1,0-156,0) trong nhóm giả dược + exemestane.
Côngdụng của thuốc Afinitor
Afinitor là một loại thuốc theo toa được sử dụng để
điều trị:
- phụ nữ mãn kinh với một loại vú ung thư được gọi là hormone tiên tiến thụ dương, HER2 âm ung thư vú , cùng với Aromasin ( exemestane ) sau khi điều trị bằng thuốc khác không có hiệu quả.
- người lớn bị một loại ung thư tuyến tụy được gọi là khối u thần kinh tụy (PNET) đã tiến triển và không thể điều trị bằng phẫu thuật.
- người lớn mắc một loại ung thư thận tiến triển được gọi là ung thư biểu mô tế bào thận (RCC) khi điều trị bằng các loại thuốc khác không có hiệu quả.
- những người có các loại khối u sau đây được nhìn thấy với một tình trạng di truyền được gọi là phức tạp xơ cứng củ (TSC)
- Người lớn có một loại khối u thận gọi là angiomyolipoma thận, khi khối u không cần phẫu thuật ngay.
- Người lớn và trẻ em với một loại khối u não gọi là u tế bào khổng lồ phụ (SEGA), khi khối u không thể được loại bỏ bằng phẫu thuật.
Thuốc này có thể được quy định cho sử dụng khác. Hãy
hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để biết thêm thông tin.
Tác
dụng phụ của thuốc Afinitor
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của Afinitor là:
- lở miệng
- nhiễm trùng
- phát ban
- mệt mỏi
- bệnh tiêu chảy
- giảm sự thèm ăn
Afinitor cũng có thể gây ra tác dụng phụ nghiêm trọng,
bao gồm:
Vấn đề về phổi và hô hấp : Ở một số phụ nữ, Afinitor
có thể gây ra các vấn đề nghiêm trọng về phổi và hô hấp có thể làm tổn hại
nghiêm trọng đến sức khỏe của họ. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn bị
ho, khó thở hoặc cảm thấy khó thở hoặc đau ngực.
Nhiễm trùng : Afinitor có thể làm cho một số phụ nữ
có nhiều khả năng bị nhiễm trùng như viêm phổi hoặc nhiễm nấm hoặc virus.
Afinitor có thể kích hoạt lại viêm gan B ở một số người đã mắc bệnh này trong
quá khứ. Hãy cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có nhiệt độ cao hơn 100,5,
ớn lạnh, hoặc cảm thấy không khỏe.
Suy thận : Afinitor có thể gây suy thận ở một số phụ
nữ. Bác sĩ sẽ yêu cầu các xét nghiệm để theo dõi chức năng thận của bạn trước,
trong và sau khi bạn dùng Afinitor. Nếu trước đây bạn có vấn đề về thận hoặc
gan hoặc đã được chẩn đoán mắc bệnh tiểu đường, điều quan trọng là phải báo cho
bác sĩ trước khi bạn bắt đầu dùng Afinitor.
Vì Afinitor có khả năng được dùng Aromasin, điều
quan trọng cần biết là làm mỏng và yếu xương và nguy cơ gãy xương cao hơn mức
trung bình có thể là tác dụng phụ của Aromasin.
Các tác dụng phụ phổ biến khác của Aromasin là:
- đau xương khớp
- nóng bừng
- mệt mỏi
- đau đầu
- mất ngủ
- tăng tiết mồ hôi
https://volanphuong.com/thuoc-afinitor-10mg-everolimus/
Không có nhận xét nào:
Đăng nhận xét