Thuốc
Mekinist 2mg trametinib giá bao nhiêu? Mua thuốc Mekinist ở đâu?
Tên thương hiệu: Mekinist 2mg
Thành phần hoạt chất: Trametinib
Hãng sản xuất: NOVARTIS
Hàm lượng: 2mg
Dạng: Viên nén
Đóng gói: Hộp 30 viên nén
Giá Thuốc Mekinist: BÌNH LUẬN bên dưới để biết giá
Chỉ
định điều trị thuốc Mekinist
Khối u ác tính
Trametinib là đơn trị liệu hoặc kết hợp với
dabrafenib được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị u ác tính
không thể cắt bỏ hoặc di căn với đột biến BRAF V600
Đơn trị liệu bằng Trametinib đã không chứng minh được
hoạt động lâm sàng ở những bệnh nhân đã tiến triển điều trị bằng thuốc ức chế
BRAF trước đó
Điều trị bổ trợ của khối u ác tính
Trametinib kết hợp với dabrafenib được chỉ định để
điều trị bổ trợ cho bệnh nhân trưởng thành bị u ác tính ở giai đoạn III với đột
biến BRAF V600, sau khi cắt bỏ hoàn toàn.
Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC)
Trametinib kết hợp với dabrafenib được chỉ định để
điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến
triển với đột biến BRAF V600.
Chống
chỉ định
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược
nào của thuốc
Cơ
chế hoạt động của thuốc Mekinist
Trametinib ngăn chặn hoạt động của một protein có
tên MEK, một phân tử giúp điều chỉnh sự phát triển của tế bào. MEK là một phần
của con đường truyền tín hiệu bao gồm BRAF, một loại protein khác. Một đột biến
BRAF báo hiệu cho các tế bào, thông qua MEK, để phát triển bất thường và phân
chia ra khỏi tầm kiểm soát. Những tế bào này phát triển thành một khối u ác
tính.
Khoảng một nửa số khối u ác tính có đột biến BRAF.
Trametinib tác động lên các khối u ác tính có đột biến V600E hoặc V600K trong
protein BRAF. Thuốc can thiệp vào các tín hiệu BRAF bất thường để làm chậm hoặc
ngừng sự phát triển của tế bào ngoài tầm kiểm soát.
Trametinib có thể được sử dụng một mình hoặc kết hợp
với một loại thuốc khác (dabrafenib) để điều trị một loại ung thư da ( khối u
ác tính ).
Nó cũng được sử dụng với dabrafenib để điều trị ung
thư tuyến giáp và một loại ung thư phổi (không nhỏ tế bào ung thư phổi -NSCLC).
Trametinib hoạt động bằng cách làm chậm sự phát triển của các tế bào ung thư .
Cách
dùng thuốc Mekinist
Dùng Mekinist chính xác theo quy định của bác sĩ. Thực
hiện theo tất cả các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn và đọc tất cả các hướng
dẫn thuốc hoặc tờ hướng dẫn. Sử dụng thuốc chính xác theo chỉ dẫn.
Bác sĩ sẽ thực hiện các xét nghiệm máu để đảm bảo bạn
có loại khối u chính xác được điều trị bằng Mekinist.
Dùng Mekinist khi bụng đói vào cùng một thời điểm mỗi
ngày, ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Bác sĩ sẽ cần kiểm tra da của bạn sau mỗi 2 tháng
trong khi bạn đang sử dụng Mekinist, và cho đến 6 tháng sau liều cuối cùng của
bạn.
Huyết áp của bạn sẽ cần phải được kiểm tra thường
xuyên. Chức năng tim của bạn có thể cần được kiểm tra bằng điện tâm đồ hoặc ECG
(đôi khi được gọi là EKG) cứ sau 2 hoặc 3 tháng trong quá trình điều trị. Bạn
cũng có thể cần kiểm tra thị lực thường xuyên.
Lưu trữ trong tủ lạnh và tránh ánh sáng. Đừng đóng
băng. Giữ các viên thuốc trong hộp đựng ban đầu của chúng, cùng với gói hoặc hộp
chất bảo quản hấp thụ độ ẩm. Không lưu trữ viên Mekinist trong hộp thuốc.
Tính
chất dược lý
Tính chất dược lực học
Nhóm dược lý: Thuốc chống ung thư, chất ức chế
protein kinase, mã ATC: L01XE25
Cơ chế hoạt động
Trametinib là một chất ức chế allosteric có thể đảo
ngược, có tính chọn lọc cao của tín hiệu ngoại bào được hoạt hóa bằng mitogen
quy định kinase 1 (MEK1) và hoạt hóa MEK2 và hoạt động kinase. Protein MEK là
thành phần của con đường kinase liên quan đến tín hiệu ngoại bào (ERK). Trong
khối u ác tính và các bệnh ung thư khác, con đường này thường được kích hoạt bởi
các dạng BRAF đột biến kích hoạt MEK. Trametinib ức chế kích hoạt MEK bởi BRAF
và ức chế hoạt động MEK kinase. Trametinib ức chế sự phát triển của các dòng tế
bào u ác tính đột biến BRAF V600 và chứng minh tác dụng chống khối u trong các
mô hình động vật u ác tính đột biến BRAF V600.
Kết hợp với dabrafenib
Dabrafenib là một chất ức chế kinase RAF. Các đột biến
gây ung thư trong BRAF dẫn đến kích hoạt cấu thành đường dẫn RAS / RAF / MEK /
ERK. Do đó, trametinib và dabrafenib ức chế hai kinase trong con đường này, MEK
và RAF, và do đó sự kết hợp này cung cấp sự ức chế đồng thời của con đường. Sự
kết hợp của trametinib với dabrafenib đã cho thấy hoạt động chống khối u trong
các dòng tế bào u ác tính dương tính đột biến BRAF V600 trong ống nghiệm và làm
chậm sự xuất hiện của kháng thuốc in vivo trong xenograft melanoma dương tính đột
biến BRAF V600.
Xác định trạng thái đột biến BRAF
Trước khi dùng trametinib hoặc kết hợp với
dabrafenib, bệnh nhân phải có tình trạng khối u dương tính đột biến BRAF V600
được xác nhận bằng xét nghiệm hợp lệ.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, xét nghiệm trung tâm
cho đột biến BRAF V600 sử dụng xét nghiệm đột biến BRAF được tiến hành trên mẫu
khối u gần đây nhất hiện có. Khối u nguyên phát hoặc khối u từ vị trí di căn đã
được kiểm tra bằng xét nghiệm phản ứng chuỗi polymerase (PCR) được xác nhận bởi
Phản ứng di truyền Inc. Xét nghiệm được thiết kế đặc biệt để phân biệt giữa đột
biến V600E và V600K. Chỉ những bệnh nhân có khối u dương tính đột biến BRAF
V600E hoặc V600K mới đủ điều kiện tham gia nghiên cứu.
Sau đó, tất cả các mẫu bệnh nhân đã được kiểm tra lại
bằng cách sử dụng xét nghiệm xác nhận sinh học được đánh dấu CE (bMx) THxID
BRAF. Xét nghiệm bMx THxID BRAF là một PCR đặc hiệu với alen được thực hiện
trên DNA chiết xuất từ mô khối u FFPE. Thử nghiệm được thiết kế để phát hiện
các đột biến BRAF V600E và V600K với độ nhạy cao (giảm tới 5% chuỗi V600E và
V600K trong nền của chuỗi loại hoang dã sử dụng DNA chiết xuất từ mô FFPE).
Các thử nghiệm phi lâm sàng và lâm sàng với các phân tích giải trình tự Sanger
hai chiều hồi cứu đã chỉ ra rằng xét nghiệm cũng phát hiện đột biến BRAF V600D
ít phổ biến hơn và đột biến V600E / K601E với độ nhạy thấp hơn. Trong số các mẫu
từ các thử nghiệm lâm sàng và lâm sàng (n = 876) có đột biến dương tính với xét
nghiệm THxID BRAF và sau đó được giải trình tự bằng phương pháp tham chiếu, độ
đặc hiệu của xét nghiệm là 94%.
Tác dụng dược lực học
Trametinib đã ức chế mức độ ERK phosphoryl hóa trong
các dòng tế bào khối u ác tính đột biến BRAF và mô hình xenogoma melanoma.
Ở những bệnh nhân có khối u ác tính đột biến BRAF và
NRAS, sử dụng trametinib dẫn đến thay đổi phụ thuộc liều trong dấu ấn sinh học
khối u bao gồm ức chế ERK phosphorylated, ức chế Ki67 (một dấu hiệu của sự tăng
sinh tế bào) và tăng p27 (một dấu hiệu của sự tăng sinh tế bào). Nồng độ
trametinib trung bình quan sát được sau khi dùng liều lặp lại 2 mg mỗi ngày vượt
quá nồng độ mục tiêu tiền lâm sàng trong khoảng thời gian dùng thuốc 24 giờ, do
đó cung cấp sự ức chế bền vững của con đường MEK.
Tác
dụng phụ Mekinist
Nhận trợ giúp y tế khẩn cấp nếu bạn có dấu hiệu phản
ứng dị ứng với Mekinist: nổi mề đay ; khó thở; sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng
của bạn.
Một số tác dụng phụ có nhiều khả năng xảy ra nếu bạn
dùng Mekinist và dabrafenib cùng nhau. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu
bạn có:
- ho, cảm thấy khó thở;
- sốt, ớn lạnh, cảm thấy nhẹ đầu;
- buồn nôn, đau dạ dày, tiêu chảy nặng;
- tăng khát hoặc đi tiểu;
- đau mắt hoặc sưng, thay đổi thị lực, nhìn thấy quầng
sáng quanh đèn, nhìn thấy các "chấm" màu trong tầm nhìn của bạn;
- phát ban da nghiêm trọng, đau da hoặc sưng, đỏ và
bong tróc da ở tay hoặc chân của bạn;
- dấu hiệu chảy máu - yếu, chóng mặt , nhức đầu , phân
có máu hoặc hắc ín, ho ra máu hoặc nôn mửa trông giống như bã cà phê;
- dấu hiệu của cục máu đông - đau ngực, ho đột ngột hoặc
khó thở, đau hoặc sưng ở cánh tay hoặc chân, da nhợt nhạt, cảm giác lạnh ở cánh
tay hoặc chân
- dấu hiệu của một vấn đề về tim - khó thở (ngay cả
khi gắng sức nhẹ), nhịp tim đập thình thịch, sưng ở bàn chân hoặc mắt cá chân.
Tác dụng phụ Mekinist phổ biến có thể bao gồm:
- buồn nôn, nôn , tiêu chảy, chán ăn
- sốt, ớn lạnh, mệt mỏi
- sự chảy máu
- tăng huyết áp
- đau khớp
- ho, khó thở
- sưng
- phát ban, khô da
Đây không phải là một danh sách đầy đủ các tác dụng
phụ và những người khác có thể xảy ra.
>>Xem thêm thuốc Mekinist:
Không có nhận xét nào:
Đăng nhận xét